Tahikininski receptor 3

edit
Tahikininski receptor 3
Identifikatori
SimboliTACR3; MGC148060; MGC148061; NK3R; TAC3RL
Vanjski IDOMIM: 162332 MGI: 892968 HomoloGene: 824 IUPHAR: NK3 GeneCards: TACR3 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija aktivnost rodopsinu-sličnog receptora
receptorska aktivnost
aktivnost tahikininskog receptora
Celularna komponenta integralno sa ćelijskom membranom
membrana
Biološki proces prenos signala
signalni put G-protein spregnutog receptora
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez687021338
EnsemblENSG00000169836ENSMUSG00000028172
UniProtP29371Q6NXX1
RefSeq (mRNA)NM_001059NM_021382
RefSeq (protein)NP_001050NP_067357
Lokacija (UCSC)Chr 4:
104.73 - 104.86 Mb
Chr 3:
134.77 - 134.87 Mb
PubMed pretraga[1][2]

Tahikininski receptor 3, ili TACR3, je protein koji je kod čoveka kodiran TACR3 genom.[1][2]

Funkcija

Ovaj gen pripada familiji gena koji dejstvuju kao receptori za tahikinine. Receptorski afiniteti su određeni varijacijama 5'-kraja sekvence. Receptori iz ove familije su interaguju sa G proteinima i sadrže 7 hidrofobnih transmembranskih regiona. Ovaj gen kodira receptor za tahikinin neurokinin 3, koji je takođe poznat kao neurokinin B.[2]

Selektivni ligandi

Nekoliko selektivnih liganda je dostupno za NK3, pri čemu su dva jedinjenja: osanetant i talnetant u kliničkim ispitivanjima za lečenje šizofrenije i drugih indikacija.[3]

Agonisti

  • Senktid - 7-aminokiselinski polipeptid, NK3 selektivan

Antagonisti

  • Osanetant
  • Talnetant
  • SB-222,200 - potentan i selektivan antagonist, Ki = 4.4 nM, 3-Metil-2-fenil-N-[(1S)-1-fenilpropil]-4-hinolinkarboksamid
  • SB-218,795 - selektivniji od SB-222,200, Ki = 13 nM, (R)-[(2-fenil-4-hinolinilkarbonil)amino]-metil ester benzensirčetna kiselina

Vidi još

Literatura

  1. Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (April 1992). „cDNA sequence and heterologous expression of the human neurokinin-3 receptor”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 184 (2): 966–72. DOI:10.1016/0006-291X(92)90685-E. PMID 1374246. 
  2. 2,0 2,1 „Entrez Gene: TACR3 tachykinin receptor 3”. 
  3. Quartara L, Altamura M (August 2006). „Tachykinin receptors antagonists: from research to clinic”. Curr Drug Targets 7 (8): 975–92. DOI:10.2174/138945006778019381. PMID 16918326. 

Dodatna literatura

  • Khawaja AM, Rogers DF (1996). „Tachykinins: receptor to effector.”. Int. J. Biochem. Cell Biol. 28 (7): 721–38. DOI:10.1016/1357-2725(96)00017-9. PMID 8925404. 
  • Advenier C, Lagente V, Boichot E (1997). „The role of tachykinin receptor antagonists in the prevention of bronchial hyperresponsiveness, airway inflammation and cough.”. Eur. Respir. J. 10 (8): 1892–906. DOI:10.1183/09031936.97.10081892. PMID 9272936. 
  • Buell G, Schulz MF, Arkinstall SJ, et al. (1992). „Molecular characterisation, expression and localisation of human neurokinin-3 receptor.”. FEBS Lett. 299 (1): 90–5. DOI:10.1016/0014-5793(92)80107-R. PMID 1312036. 
  • Takahashi K, Tanaka A, Hara M, Nakanishi S (1992). „The primary structure and gene organization of human substance P and neuromedin K receptors.”. Eur. J. Biochem. 204 (3): 1025–33. DOI:10.1111/j.1432-1033.1992.tb16724.x. PMID 1312928. 
  • Xie GX, Miyajima A, Goldstein A (1992). „Expression cloning of cDNA encoding a seven-helix receptor from human placenta with affinity for opioid ligands.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 89 (9): 4124–8. DOI:10.1073/pnas.89.9.4124. PMC 525645. PMID 1315051. 
  • Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, et al. (1992). „cDNA sequence and heterologous expression of the human neurokinin-3 receptor.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 184 (2): 966–72. DOI:10.1016/0006-291X(92)90685-E. PMID 1374246. 
  • Dion S, Corcos J, Carmel M, et al. (1988). „Substance P and neurokinins as stimulants of the human isolated urinary bladder.”. Neuropeptides 11 (2): 83–7. DOI:10.1016/0143-4179(88)90015-7. PMID 2452993. 
  • Krause JE, Staveteig PT, Mentzer JN, et al. (1997). „Functional expression of a novel human neurokinin-3 receptor homolog that binds [3Hsenktide and [125I-MePhe7]neurokinin B, and is responsive to tachykinin peptide agonists.”]. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 94 (1): 310–5. DOI:10.1073/pnas.94.1.310. PMC 19326. PMID 8990205. 
  • Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (1999). „Tachykinin receptors on human monocytes: their involvement in rheumatoid arthritis.”. Neuropeptides 32 (3): 215–23. DOI:10.1016/S0143-4179(98)90040-3. PMID 10189055. 
  • Page NM, Woods RJ, Gardiner SM, et al. (2000). „Excessive placental secretion of neurokinin B during the third trimester causes pre-eclampsia.”. Nature 405 (6788): 797–800. DOI:10.1038/35015579. PMID 10866201. 
  • Bellucci F, Carini F, Catalani C, et al. (2002). „Pharmacological profile of the novel mammalian tachykinin, hemokinin 1.”. Br. J. Pharmacol. 135 (1): 266–74. DOI:10.1038/sj.bjp.0704443. PMC 1573107. PMID 11786503. 
  • Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. (2003). „Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (26): 16899–903. DOI:10.1073/pnas.242603899. PMC 139241. PMID 12477932. 
  • Graham GJ, Stevens JM, Page NM, et al. (2005). „Tachykinins regulate the function of platelets.”. Blood 104 (4): 1058–65. DOI:10.1182/blood-2003-11-3979. PMID 15130944. 
  • Gerhard DS, Wagner L, Feingold EA, et al. (2004). „The status, quality, and expansion of the NIH full-length cDNA project: the Mammalian Gene Collection (MGC).”. Genome Res. 14 (10B): 2121–7. DOI:10.1101/gr.2596504. PMC 528928. PMID 15489334. 
  • Page NM, Dakour J, Morrish DW (2006). „Gene regulation of neurokinin B and its receptor NK3 in late pregnancy and pre-eclampsia.”. Mol. Hum. Reprod. 12 (7): 427–33. DOI:10.1093/molehr/gal025. PMID 16709596. 

Spoljašnje veze

  • „Tachykinin Receptors: NK3”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2012-05-31. 
  • p
  • r
  • u
Klasa A: Rodopsinu slični
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat  • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6)  • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp)
  • p
  • r
  • u
Neuropeptidni receptori
Hormonski receptori
Drugi
Opioidni receptori
Drugi neuropeptidni receptori
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp)
  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan