Aprepitant
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 170729-80-3 | ||
| ATC kod | A04AD12 | ||
| PubChem[1][2] | 6918365 | ||
| DrugBank | APRD00100 | ||
| ChemSpider[3] | 5293568 | ||
| UNII | 1NF15YR6UY  Y | ||
| ChEMBL[4] | CHEMBL1471 Y | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C23H21F7N4O3 | ||
| Mol. masa | 534.427 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 60-65% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | >95% | ||
| Metabolizam | Hepatički (uglavnom putem CYP3A4) | ||
| Poluvreme eliminacije | 9-13 časa | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | B(US) | ||
| Pravni status | POM (UK) ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | Oralno | ||
Aprepitant (emend (SAD, EU)) je antiemetično hemijsko jedinjenje koje pripada klasi lekova koji su antagonisti supstance P (SPA).[5] On deluje putem blokiranja neurokininskog 1 (NK1) receptora.
Merk proizvodi aprepitant pod imenom emend za prevenciju akutne i kasnije hemoterapijom uzrokovane mučnine i povraćanja, i za prevenciju postoperativne mučnine i povraćanja. On je dobio FDA odobrenje 2003.[6]
Aprepitant isto tako možda može da bude koristan u lečenju sindroma cikličnog povraćanja, ali je do sad bilo malo istraživanje.
FDA je januara 2008 odobrio fosaprepitant, koji je intravenozna forma aprepitanta. On se prodaje pod imenom emend injekcije u SAD-u i kao ivemend u nekim drugim zemljama.
Vidi još
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ „Aprepitant - PubMed Health”. Pristupljeno 19. 04. 2011.
- ↑ „Drug Approval Package: EMEND (Aprepitant) NDA #21-549”. Pristupljeno 19. 04. 2011.
Spoljašnje veze
 | Portal Medicina |
 | Portal Hemija |
- Emend Arhivirano 2013-12-30 na Wayback Machine-u
- Aprepitant Arhivirano 2011-05-22 na Wayback Machine-u
- Emend
- p
- r
- u
- Aprepitant
- Kasopitant
- Ezlopitant
- Fosaprepitant
- Maropitant
- Vestipitant
Šablon:Neuropeptidni ligandi
Aprepitant na Wikimedijinoj ostavi
