Winpocetyna

Winpocetyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (15S,19S)-15-etylo-1,11-diazapentacyklo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeka-2,4,6,8(18),16-pentaeno-17-karboksylan etylu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. vinpocetinum inne ester etylowy kwasu (3α,16α)-eburnamenino-14-karboksylowego, ester etylowy kwasu apowinkaminowego
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H26N2O2
Masa molowa	350,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	42971-09-5
PubChem	443955
DrugBank	DB12131
SMILES CC[C@@]12CCCN3[C@@H]1C4=C(CC3)C5=CC=CC=C5N4C(=C2)C(=O)OCC
InChI InChI=1S/C22H26N2O2/c1-3-22-11-7-12-23-13-10-16-15-8-5-6-9-17(15)24(19(16)20(22)23)18(14-22)21(25)26-4-2/h5-6,8-9,14,20H,3-4,7,10-13H2,1-2H3/t20-,22+/m1/s1 InChIKey DDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-N
Właściwości Temperatura rozkładu 147–153 °C[1]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła[1] Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P P264, P270, P301+P312, P501 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] 1 1 0   Numer RTECS JW4792000 Dawka śmiertelna LD50 503 mg/kg (szczur, drogą pokarmową)[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N06BX18
Farmakokinetyka Działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych[4] Biodostępność ~57%[4] 60–100% (z pożywieniem)[4] Okres półtrwania 2,54 h (± 0,48 h) Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie[4]
Multimedia w Wikimedia Commons

Winpocetyna – organiczny związek chemiczny, pochodna eburnameniny, alkaloidu barwinka pospolitego, lek wpływający na krążenie krwi w mózgu.

Działanie

Winpocetyna rozszerza naczynia krwionośne w obrębie mózgu, nie wpływa na krążenie obwodowe. Poprawia mikrokrążenie mózgowe i obniża opór naczyniowy. U osób starszych usprawnia metabolizm tkanki mózgowej, również w warunkach niedotlenienia. Zwiększa wykorzystanie glukozy i tlenu, zwiększa wytwarzanie ATP, zwiększa stężenie cAMP, poprawia parametry fizykochemiczne składników krwi. Zwiększa elastyczność krwinek czerwonych, co przyczynia się do poprawy warunków mikrokrążenia. Jest wybiórczym inhibitorem izoenzymu fosfodiesterazy typu I (PDE I). Wykazuje działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych.

Farmakokinetyka

Po podaniu p.o. osiąga maks. stężenie we krwi po 60–90 min. Jej dostępność biologiczna wynosi ok. 57%; pokarm zwiększa ją o 60–100%. Po podaniu i.v. obserwuje się dwufazową dystrybucję leku. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 2–3 godziny. Głównym metabolitem powstającym przez hydrolizę jest kwas apowinkamowy. W moczu stwierdza się śladowe ilości leku w postaci niezmienionej.

Wskazania

Neurologiczne i psychiczne objawy zaburzeń krążenia mózgowego na skutek udaru, miażdżycy, skurczu naczyń krwionośnych mózgu, stanów niedokrwiennych mózgu, encefalopatii pourazowej i nadciśnieniowej; leczenie wspomagające w okulistyce (retinopatia w przebiegu miażdżycy, retinopatia cukrzycowa i nadciśnieniowa), laryngologii (zaburzenia słuchu pochodzenia naczyniowego lub toksycznego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego).^[5]

Działania niepożądane

Może pojawić się nieznaczna, przejściowa hipotonia, rzadziej zaburzenia rytmu serca (tachykardia, ekstrasystolia).

Uwagi

Lek wydawany wyłącznie na receptę. Lek należy stosować według wskazań lekarza. Nazwy handlowe: Cavinton, Vinpocetine, Vicebrol, Vinpoton.

Przypisy