Heparyna

Nazewnictwo

Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Heparinum calcicum, Heparinum natricum

Ogólne informacje

Masa molowa

3000–30 000 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

9005-49-6
9041-08-1 (sól sodowa)

PubChem

22833565

DrugBank

DB01109

Właściwości

Rozpuszczalność w wodzie
rozpuszczalna^[1]

logP	-13,2

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich

Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
sól sodowa
Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki).

Europejskie oznakowanie substancji
oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
sól sodowa
Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki).

Numer RTECS	MI0700000
Dawka śmiertelna	LD₅₀ 500 mg/kg (mysz, podskórnie)

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Klasyfikacja medyczna

ATC

B01 AB01
C05 BA03
S01 XA14
B01 AB51
C05 BA53

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Farmakokinetyka

Działanie	przeciwzakrzepowe
Okres półtrwania	1,5 h
Metabolizm	wątrobowy

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	dożylnie, podskórnie, dootrzewnowo

Multimedia w Wikimedia Commons

Heparyna (łac. Heparinum) – organiczny związek chemiczny, polisacharyd zbudowany głównie z N-siarczanu i O-siarczanu glikozoaminoglikanu^[1] zbudowanego z reszt D-glukozaminy i kwasu L-iduronowego połączonych w nierozgałęziony łańcuch. Masa molowa cząsteczek heparyny mieści się w granicach 3000–30 000 g/mol^[1]. W warunkach fizjologicznych heparyna jest polianionem.

Jest naturalnym czynnikiem zapobiegającym krzepnięciu krwi w naczyniach krwionośnych, działając hamująco na wszystkie jego etapy, głównie na fazę przejścia protrombiny w trombinę i jej działanie na fibrynogen. Heparyna aktywuje antytrombinę – osoczowy czynnik hamujący działanie trombiny. Obniża także poziom cholesterolu i lipidów, poprzez aktywację lipazy lipoproteinowej. W większych stężeniach może również hamować agregację trombocytów oraz ich adhezję (przyleganie do powierzchni) do ścian naczyń krwionośnych. Heparyna jest wyłapywana przez ściany naczynia i zwiększa ich ładunek ujemny, co utrudnia przyleganie trombocytów i zapobiega powstawaniu skrzepów przyściennych. Wytwarzana przez komórki tuczne, makrofagi i komórki śródbłonka naczyń, działa szybko, lecz krótkotrwale.

Heparyna jest stosowana jako lek przeciwzakrzepowy zapobiegając tworzeniu się skrzeplin, standardowo stosowany u chorych poddawanych zabiegom chirurgicznym i unieruchomionym z powodu choroby, w żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej, ostrych zespołach wieńcowych. Stosuje się preparaty heparyny niefrakcjonowanej (podawanej dożylnie lub podskórnie) oraz heparyny drobnocząsteczkowej (stosowanej podskórnie). Zaobserwowano, że u 1-3% chorych dochodzi do reakcji immunologicznej organizmu, polegającej na produkcji przeciwciał przeciw trombocytom. Skutkiem tego jest zmniejszenie liczby trombocytów w osoczu, co prowadzi do ich aktywacji i paradoksalnego powstawania skrzeplin.

Osobny artykuł: Małopłytkowość poheparynowa.

Przeciwwskazania do stosowania heparyny

Bezwzględne

skazy krwotoczne
objawy krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba przewodu pokarmowego obarczona dużym ryzykiem krwawienia
objawowe nadciśnienie wrotne
rozwarstwienie aorty

Względne

udar krwotoczny, krwiak pourazowy śródczaszkowy w wywiadzie (do 2 miesięcy od zdarzenia)
operacja, uraz głowy w wywiadzie, mniej niż trzy tygodnie wcześniej
guz mózgu
zabiegi operacyjne, biopsja narządu, nakłucie tętnicy, nakłucie lędźwiowe (do 24 h)
źle kontrolowane nadciśnienie tętnicze (>200/110 mm Hg)
małopłytkowość immunologiczna zależna od heparyny
retinopatia cukrzycowa
ciężka niewydolność wątroby
ciężka niewydolność nerek
ostre zapalenie osierdzia

Zobacz też

Zobacz hasło heparyna w Wikisłowniku

Bibliografia

Andrzej Szczeklik: Choroby wewnętrzne : podręcznik multimedialny oparty na zasadach EBM. Kraków: Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-069-8.

Przypisy

↑ ^a ^b ^c Heparin, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01109 (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

B01: Leki przeciwzakrzepowe

B01A – Leki przeciwzakrzepowe

B01AA – Antagonisty witaminy K	dikumarol fenindion warfaryna fenprokumon acenokumarol biskumooctan etylu kloryndion difenadion tioklomarol fluindion anisyndion
B01AB – Heparyna i pochodne	heparyna antytrombina III dalteparyna enoksaparyna nadroparyna parnaparyna rewiparyna danaparoid tinzaparyna sulodeksyd bemiparyna
B01AC – Leki hamujące agregację płytek, z wyłączeniem heparyny	ditazol klorykromen pikotamid klopidogrel tiklopidyna kwas acetylosalicylowy dipirydamol karbazalan wapnia prostacyklina indobufen iloprost abcyksymab aloksypryna eptyfibatyd tirofiban triflusal beraprost treprostynil prasugrel cylostazol tikagrelor kangrelor worapaksar seleksypag limaprost
B01AD – Enzymy	streptokinaza alteplaza anistreplaza urokinaza fibrynolizyna brynaza reteplaza saruplaza ankrod drotrekogina alfa (aktywowana) tenekteplaza białko C apadamtaza alfa cinaksadamtaza alfa
B01AE – Bezpośrednie inhibitory trombiny	dezyrudyna lepirudyna argatroban melagatran ksymelagatran biwalirudyna eteksylan dabigatranu
B01AF – Bezpośrednie inhibitory czynnika Xa	rywaroksaban apiksaban edoksaban betryksaban kwas acetylosalicylowy
B01AX – Inne leki przeciwzakrzepowe	defibrotyd siarczan dermatanu fondaparynuks kaplacyzumab

Leki przeciwzakrzepowe

C05: Leki ochraniające ścianę naczyń

C05A – Leki stosowane zewnętrznie
w leczeniu hemoroidów

C05AA – Preparaty zawierające kortykosteroidy	hydrokortyzon prednizolon betametazolon fluorometolon fluokortolon deksametazon fluocynolon fluocynonid triamcynolon
C05AD – Preparaty zawierające środki miejscowo znieczulające	lidokaina tetrakaina benzokaina cynchokaina prokaina oksetakaina pramokaina
C05AE – Preparaty miorelaksacyjne	triazotan gliceryny diazotan izosorbidu diltiazem
C05AX – Inne leki stosowane zewnętrznie w leczeniu hemoroidów	preparaty glinu preparaty bizmutu preparaty cynku tribenozyd fenylefryna

C05B – Leki stosowane w leczeniu żylaków

C05BA – Heparyny i heparynoidy do stosowania zewnętrznego	heparynoid apolan sodu heparyna polisiarczan pentozanu
C05BB – Leki obliterujące żylaki do podawania domiejscowego	oleinian monoetanoloaminy polidokanol cukier inwertowany siarczan tetradecylowo-sodowy fenol glukoza
C05BX – Inne leki stosowane w leczeniu żylaków	dobesylan wapnia

C05C – Leki wpływające na elastyczność naczyń

C05CA – Bioflawonoidy	rutozyd monokserutyna diosmina trokserutyna hidrosmina
C05CX – Inne leki wpływające na elastyczność naczyń	tribenozyd naftazon nasiona kasztanowca

C05X – Inne leki leki ochraniające
ścianę naczyń

C05XX – Inne leki leki ochraniające ścianę naczyń	perplazmid beperminogenu

S01: Leki oftalmologiczne

S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu

S01AA – Antybiotyki	chloramfenikol chlorotetracyklina neomycyna oksytetracyklina tyrotrycyna framycetyna tetracyklina natamycyna gentamycyna tobramycyna kwas fusydynowy benzylopenicylina dihydrostreptomycyna ryfamycyna erytromycyna polimyksyna B ampicylina amikacyna mikronomycyna netylmycyna kanamycyna azydamfenikol azytromycyna cefuroksym wankomycyna dibekacyna cefmenoksym bacytracyna
S01AB – Sulfonamidy	sulfametizol sulfafurazol sulfadikramid sulfacetamid sulfafenazol
S01AD – Preparaty przeciwwirusowe	idoksyrudyna triflurydyna acyklowir interferon widarabina famcyklowir fomiwirsen gancyklowir
S01AE – Fluorochinolony	ofloksacyna norfloksacyna cyprofloksacyna lomefloksacyna lewofloksacyna gatyfloksacyna moksyfloksacyna bezyfloksacyna tosufloksacyna
S01AX – Inne	preparaty rtęci preparaty srebra preparaty cynku nitrofural bibrokatol rezorcyna tetraboran sodu heksamidyna chloroheksydyna propionian sodu dibromopropamidyna propamidyna pikloksydyna powidon-jod poliheksanid

S01B – Leki przeciwzapalne

S01BA – Kortykosteroidy	deksametazon hydrokortyzon kortyzon prednizolon triamcynolon betametazon fluorometolon medryzon klobetazon alklometazon dezonid formokortal rymeksolon loteprednol acetonid fluocynolonu difluprednat
S01BB – Kortykosteroidy w połączeniach z lekami rozszerzającymi źrenice	hydrokortyzon prednizolon fluorometolon betametazon
S01BC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne	indometacyna oksyfenbutazon diklofenak flurbiprofen ketorolak piroksykam bendazak kwas salicylowy pranoprofen nepafenak bromfenak

S01C – Połączenia leków
przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi

S01CA – Połączenia kortykosteroidów z lekami przeciwinfekcyjnymi	deksametazon prednizolon hydrokortyzon fluokortolon betametazon fludrokortyzon fluorometolon metyloprednizolon chloroprednizolon acetonid fluocynolonu klobetazon loteprednol
S01CB – Połączenia kortykosteroidów, leków przeciwinfekcyjnych i leków rozszerzających źrenice	deksametazon prednizolon hydrokortyzon betametazon fluorometolon
S01CC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne w połączeniach z lekami przeciwinfekcyjnymi	diklofenak indometacyna

S01E – Leki stosowane
w jaskrze i zwężające źrenicę

S01EA – Sympatykomimetyki stosowane w jaskrze	adrenalina dipiwefryna apraklonidyna klonidyna brymonidyna
S01EB – Parasympatykomimetyki	pilokarpina karbachol ekotiopat demekarium fizostygmina neostygmina fluostygmina aceklidyna acetylocholina paraokson
S01EC – Inhibitory anhydrazy węglanowej	acetazolamid diklofenamid dorzolamid brynzolamid metazolamid
S01ED – Leki β-adrenolityczne	tymolol betaksolol lewobunolol metypranolol karteolol befunolol
S01EE – Analogi prostaglandyn	latanoprost unoproston bimatoprost trawoprost tafluprost latanoprost bunod netarsudyl
S01EX – Inne	guanetydyna dapiprazol netarsudyl omidenepag rypasudyl

S01F – Leki rozszerzające źrenicę

S01FA – Preparaty przeciwcholinergiczne	atropina skopolamina metyloskopolamina cyklopentolat homatropina tropikamid
S01FB – Preparaty sympatykomimetyczne (bez preparatów stosowanych w jaskrze)	fenylefryna efedryna ibopamina ketorolak

S01G – Leki zmniejszające
przekrwienie oraz przeciwalergiczne

S01GA – Sympatykomimetyki stosowane jako leki zmniejszające przekrwienie	nafazolina tetryzolina ksylometazolina oksymetazolina fenylefryna oksedryna brymonidyna
S01GX – Inne	kwas kromoglikanowy lewokabastyna kwas spaglumowy nedokromil lodoksamid emedastyna azelastyna ketotifen olopatadyna epinastyna alkaftadyna cetyryzyna bilastyna

S01H – Środki znieczulające miejscowo

S01HA – Środki znieczulające miejscowo	kokaina oksybuprokaina tetrakaina proksymetakaina prokaina cynchokaina lidokaina chloroprokaina

S01J – Preparaty diagnostyczne

S01JA – Środki barwiące	fluoresceina róż bengalski sodu

S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka

S01KA – Substancje wiskoelastyczne	kwas hialuronowy hypromeloza
S01KX – Inne	chymotrypsyna błękit trypanu

S01L – Leki stosowane w leczeniu
zaburzeń naczyniowych oka

S01LA – Leki przeciwneowaskularyzacyjne	werteporfina anekortaw pegaptanib ranibizumab aflibercept brolucyzumab abicypar pegol bewacyzumab farycymab